Bối cảnh:

  + B. pseudomallei là vi khuẩn Gram âm nội bào, khó điều trị, chưa có vắc-xin.

  + Điều trị hiện tại cần kháng sinh kéo dài, nguy cơ tác dụng phụ cao.

  + Bilosome (niosome + muối mật) là hệ vận chuyển bền, tương thích sinh học, tăng hấp thu đường uống.

• Phương pháp:
•   + Bao gói levofloxacin và doxycycline vào bilosome bằng phương pháp nóng chảy.
•   + Đặc trưng hóa: kích thước, điện thế zeta, hiệu suất bao gói, độ ổn định, giải phóng thuốc in vitro (SGF/SIF).
•   + Thử nghiệm MIC/MBC với B. pseudomallei.
•   + Độc tính: chuột BALB/c uống thuốc 7 ngày, theo dõi cân nặng, mô học ruột, serotonin huyết thanh, hệ vi sinh (16S rRNA).
•   + Mô hình nhiễm khí dung B. pseudomallei K96243, điều trị 6h p.i., 50 mg/kg/ngày × 7 ngày, so sánh thuốc tự do và bilosome.
• - Kết quả chính:
•   + Hiệu suất bao gói >50%, kích thước ~2,7–3,4 µm, zeta -23 đến -30 mV, ổn định 3 tháng.
•   + Giải phóng: bilosome làm chậm hòa tan, đặc biệt với doxycycline.
•   + MIC/MBC không thay đổi so với thuốc tự do.
•   + Độc tính: không tử vong, mô ruột bình thường; bilosome-levofloxacin giảm sụt cân so với thuốc tự do.
•   + Hệ vi sinh: levofloxacin giảm mạnh đa dạng (còn Firmicutes), doxycycline ít ảnh hưởng; bilosome không cải thiện rõ.
•   + Mô hình nhiễm: bilosome-levofloxacin tăng sống (90% vs 55%, p=0,014), bilosome-doxycycline cũng tăng (40% vs 0%, p<0,001); bilosome-levofloxacin giảm sụt cân rõ rệt.
• - Thảo luận:
•   + Bilosome cải thiện hiệu quả điều trị và giảm tác dụng phụ (sụt cân) của levofloxacin.
•   + Cơ chế chưa rõ, không hoàn toàn do thay đổi hệ vi sinh.
•   + Tiềm năng ứng dụng cho các thuốc khác cần tăng hấp thu hoặc giảm độc tính.
• - Kết luận:
•   + Bilosome là nền tảng hứa hẹn cho vận chuyển kháng sinh điều trị melioidosis, tăng sống sót và giảm tác dụng phụ.